我是問(wèn)一個(gè)西藥（流平片是什么藥)

      考慮是湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司的富馬酸喹硫平－－－【藥品名稱】富馬酸喹硫平片【英文名稱】Quetiapinefumarate【藥品別名】思瑞康【性狀】25毫克片：圓形，6毫米，粉紅色，雙凸，包衣片劑。100毫克片：圓形，8.5毫米，黃色，雙凸，包衣片劑。200毫克片：圓形，11毫米，白色，雙凸，包衣片劑?！舅幚矶纠怼克幮W(xué)特性喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對(duì)五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α1受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒(méi)有差異，與安慰劑組之間也無(wú)差異。臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平片對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示，喹硫平片的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。毒理學(xué)急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。重復(fù)給藥毒性研究給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見(jiàn)預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫抽搐或虛弱）。與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見(jiàn)之于小鼠、大鼠和猴子。甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見(jiàn)之于大鼠和猴子。在狗身上曾發(fā)生一過(guò)性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。在劑量達(dá)到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。生殖毒性研究喹硫平無(wú)致畸作用。致突變研究對(duì)喹硫平的遺傳毒理研究顯示，喹硫平無(wú)致突變及致斷裂作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯藥理學(xué)活性。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)（PET）研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，男女無(wú)差別。老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50%。嚴(yán)重腎損害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性代謝物從尿中排出，21%從糞便中排出。離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時(shí)才出現(xiàn)?！具m應(yīng)癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥?！居梅ㄅc用量】喹硫平片應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日?？筛鶕?jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。老年老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。腎臟和肝臟損害口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開(kāi)始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】喹硫平短期對(duì)照試驗(yàn)中所報(bào)告的最常見(jiàn)和最顯著的不良事件為：困倦（17.5%），頭暈（10%），便秘（9%），體位性低血壓（7%），口干（7%），以及肝酶異常（6%）。與其它具有α1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，喹硫平片可能導(dǎo)致直立性低血壓（伴有頭暈），心悸，某些病人會(huì)有暈厥；這些事件易發(fā)生于開(kāi)始的劑量增加期。偶有報(bào)道服用喹硫平片的病人出現(xiàn)癲癇，但其發(fā)生率并不高于安慰劑組。與其它抗精神病藥物一樣，用喹硫平片治療的病人罕見(jiàn)有神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。與其它抗精神病藥物一樣，服用喹硫平片會(huì)伴有白細(xì)胞計(jì)數(shù)改變，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中所報(bào)告的發(fā)生率為1.6%。偶爾有嗜酸性粒細(xì)胞增加的報(bào)道。在服用喹硫平片的某些病人曾觀察到出現(xiàn)無(wú)癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）或ψ－GT水平增高。這種增高通常在繼續(xù)喹硫平片治療過(guò)程中恢復(fù)。在喹硫平片治療過(guò)程中曾觀察到有非空腹?fàn)顟B(tài)下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高現(xiàn)象。喹硫平片治療可伴有輕微的與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。幾乎所有的病人在停用喹硫平后其對(duì)總T4和游離T4的影響可以恢復(fù).【禁忌】喹硫平片禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成份過(guò)敏的病人?！咀⒁馐马?xiàng)】心血管疾病在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC間期的延長(zhǎng)。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會(huì)延長(zhǎng)QTC間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人。癲癇與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。對(duì)開(kāi)車(chē)和操縱機(jī)器的影響由于喹硫平片可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操縱危險(xiǎn)機(jī)器包括開(kāi)車(chē)的病人應(yīng)予提醒。【孕婦及哺乳期婦女用藥】喹硫平片用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定。喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳?！舅幬锵嗷プ饔谩苦蚱狡c鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué),不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、巴比妥類、利福平）合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導(dǎo)劑（如丙戊酸鈉）則喹硫平片的劑量需要減少。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但喹硫平片與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。在細(xì)胞色素酶P450中，介導(dǎo)代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替?。–IMETIDINE）或氟西?。▋煞N藥物都是已知的P450酶抑制劑）合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但如果喹硫平片與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑[如全身應(yīng)用的酮康唑（KETOCONAZOLE）或紅霉素]合用需謹(jǐn)慎?！舅幬镞^(guò)量】一般情況下，所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓。有人曾服用超過(guò)10g喹硫平片未致死，而且病人完全恢復(fù)無(wú)后遺癥。喹硫平無(wú)特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的病人，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開(kāi)辟良好的氣道，保證適當(dāng)?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸，并且監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。＝＝＝＝＝以上僅供參考。