大同廣播在線藥品類別:青霉素類抗生素藥理藥動【藥效學】參閱青霉素鈉。本品能抑制細菌的細胞壁的合成,使之迅速成為球形體而破裂溶解,而氨芐西林主要干擾細菌中膈細胞壁,使細菌形成絲狀體,故本品的殺菌作用優(yōu)于氨芐西林。對某些鏈球菌和沙門菌屬的作用,較芐西林為強,但對志賀菌屬的作用較弱?!舅巹訉W】口服后迅速吸收,約75~90%可自胃腸道吸收??诜?.25、0.5和lg后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,約為氨芐西林的2倍;達峰時間為2小時。食物對藥物吸收的影響不顯著。肌內注射阿莫西林鈉500mg的血藥峰濃度為l4μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相仿,達峰時間為l小時。靜脈推注阿莫西林鈉500mg后5分鐘的血藥濃度為42.6μg/ml,5小時后為1μg/ml。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作病人口服本品500mg后2~3和6小時的痰中平均濃度分別為O.52和0.53μg/ml,同期的血藥濃度分別為ll和3.5μg/ml??诜酒泛?小時的唾液中濃度為0.32μg/ml。慢性中耳炎兒童口服本品lg后l~2小時,中耳液中的藥物濃度為6.2μg/ml,顯然高于氨芐西林。給結核性腦膜炎病人口服本品1.0g后2小時的腦脊液濃度為0.l~1.5μg/ml,相當于同期血藥濃度的0.9~21.1%。靜脈注射本品2g后1.5小時腦脊液濃度達2.9~40.0μg/ml,為血清濃度的8~93%。本品可通過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的l/4~l/3。乳汁、汗液和淚液中含有微量。本品的分布容積為0.41L/kg.蛋白結合率為17~20%。T1/2為1~1.3小時。單次口服本品250和500mg后,分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝。約60%的口服藥量于6小時內以原形藥經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出,20%的口服量則以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林濃度很高,口服250mg后尿中濃度達0.3~1.3mg/ml。部分藥物經(jīng)膽汁排泄,其濃度也高于氨芐西林。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄,血液透析能消除本品,腹膜透析無清除本品的作用。適應癥本品用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效;其治療傷寒的臨床、細菌學和體溫反應優(yōu)于氯霉素。治療敏感細菌所致的尿路感染也獲得良好療效,對感染限于下尿路的患者,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳、鼻、喉感染和軟組織感染等皆為適應證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林,靜脈注射阿莫西林鈉治療流感桿菌感染的療效與氨芐西林鈉同。口服本品治慢性支氣管炎急性發(fā)作的療效與復方磺胺甲惡唑相仿,但復發(fā)率較后者為低。用法用量口服。成人一次0.5~1g,每6~8小時一次;小兒每日按體重40~80mg/kg,分3~4次服用。治療無并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可于10~12小時后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內膜炎或治療淋病,前者于口腔內手術(如拔牙)前1小時給予,后者常加用丙磺舒1g。新生兒和早產(chǎn)兒按體重每次口服50mg/kg,12小時一次;感染嚴重者可每8小時一次。晚期腎功能衰竭病人的半衰期可自正常的0.9~2.3小時延長至5~20小時;因此在腎小球濾過率為10~50ml/min和小于10ml/min時的病人,其給藥間期應分別為8~12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度,每次血液透析后應予以1g阿莫西林,并于12~16小時內重復給藥。肌內注射或稀釋后靜脈滴注,一次0.5~1g,一日3~4次;小兒按體重每日50~100mg/kg,分3~4次給藥。不良反應臨床應用本品副作用的發(fā)生率約為5~6%。因反應而停藥者約2%。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應較為多見,占3.1%;次為皮疹,占2%,易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者。此外尚有藥物熱、哮喘等。少數(shù)病人的血清轉氨酶升高,偶有嗜酸粒細胞增多和白細胞降低。由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染也可見到??梢鹞改c道反應:惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個別病例嗜酸性粒細胞增多,輕度或暫時性粒細胞減少,皮疹.女性患者外陰搔癢.可能引起過敏反應:皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.也可發(fā)生延緩型過敏反應.其它參見青霉素G.本品的不良反應與匹氨西林相似,個別病人有嗜酸性細胞增高和白細胞降低。偶見有念珠菌二重感染發(fā)生,女病人可發(fā)生外陰瘙癢。胃腸道反應有食欲減退、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。其發(fā)生率為1~2%,但也有高達10%者,皮疹發(fā)生率約為3~5%,有傳染性單核細胞增多癥者,易于出現(xiàn)皮疹。禁忌癥參閱青霉素鈉、氨芐西林鈉。青霉素過敏者忌用。藥物相互作用細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞鏈球菌體外殺菌作用。棒酸可增強本品對產(chǎn)β-內酰胺酶的細菌的抗菌活性。劑型片劑,膠囊劑,顆粒劑,干混懸劑
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